Instruction tamoxifène

Effet pharmacologique

Agent antinéoplasique. Le tamoxifène a un spectre combiné d'action pharmacologique - à la fois un antagoniste des œstrogènes et un agoniste des œstrogènes dans divers tissus. Chez les patientes atteintes d'un cancer du sein dans les cellules tumorales, le tamoxifène est principalement anti-œstrogène, empêchant la liaison des œstrogènes aux récepteurs des œstrogènes. Le tamoxifène, ainsi que certains de ses métabolites, entrent en compétition avec l'estradiol pour les sites de liaison avec les récepteurs cytoplasmiques des œstrogènes dans les tissus du sein, de l'utérus, du vagin, de l'hypophyse antérieure et des tumeurs à forte teneur en œstrogènes. Contrairement au complexe récepteur des œstrogènes, le complexe récepteur du tamoxifène ne stimule pas la synthèse d'ADN dans le noyau, mais inhibe la division cellulaire, ce qui conduit à la régression des cellules tumorales et à leur mort Tamoxifene.

Pharmacocinétique

Après administration orale, le tamoxifène est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. La Cmax dans le sérum est atteinte dans les 4 à 7 heures suivant la prise d'une dose unique. Le sérum Css est généralement atteint après 3-4 semaines. Liaison aux protéines plasmatiques - 99%. Il est métabolisé dans le foie pour former plusieurs métabolites. L'élimination du tamoxifène de l'organisme est biphasique avec un T1 / 2 initial de 7 à 14 heures et suivi d'un T1 / 2 terminal lent pendant 7 jours. Il est excrété principalement sous forme de conjugués, principalement avec les matières fécales; en petites quantités excrétées dans l'urine.

Indications des substances actives du médicament Tamoxifène

Cancer du sein chez la femme ménopausée, cancer du sein chez l'homme après castration, cancer du rein, mélanome (contenant des récepteurs d'œstrogènes), cancer de l'ovaire; cancer de la prostate avec résistance à d'autres médicaments.

 
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